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4 isoformas de entender la Bioquímica

Acetilcolinesterasa, el caballero oscuro de nuestro cerebro enero 3, 2013

¿Quién no conoce a uno de los superhéroes más famoso de los comics como puede ser Batman? Supongo que nadie…

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En nuestro organismo, la acetilcolinesterasa es el Batman que regula la ciudad neuronal de Gotham. Cuando los ciudadanos de Gotham (acetilcolina) se convierten en villanos, al pasar del límite permitido de interacción con sus receptores, la acetilcolinesterasa acaba con  ellos permitiendo una correcta transmisión de la señal entre neuronas.

mecanismo

La acetilcolinesterasa no posee superpoderes, al igual que Batman, sino que utiliza kcat junto con  Km para destruir a sus sustratos.

Se dice que esta superenzima ha alcanzado la perfección catalítica. Esta afirmación se basa en la comparación de la relación kcat/Km. Este parámetro se conoce como constante de especificidad, es la constante de velocidad de conversión de E+S a E+P. Cuando [S]<<Km, la ecuación de Michaelis-Menten se simplifica a:

michaelis

Existe un límite superior de kcat/Km , impuesto por la velocidad a la que E y S pueden difundir conjuntamente en una solución acuosa. Este límite controlado por difusión está entre 108 y 109 M-1s-1. La acetilcolinesterasa tiene un valor kcat/Km cercano a este límite.

Como buen superhéroe, la acetilcolinesterasa tiene varios supervillanos que forman una banda denominada anticolinesterásicos. Algunos de los componentes de esta banda son:

  • Tacrina (The Joker): Colinérgico derivado de la acridina. Se trata de un potente inhibidor  central de la acetilcolinesterasa, lo que se traduce en un incremento  de los niveles de acetilcolina en diversas regiones cerebrales, así  como en el líquido céfalo-raquídeo. Además,  la tacrina parece actuar también como bloqueante de los canales  iónicos de potasio, lo que podría incrementar la liberación  de nuevas cantidades de acetilcolina por parte de las neuronas colinérgicas  funcionales y, en general, facilitar la neurotransmisición colinérgica. Se utiliza para el tratamiento sintomático de la enfermedad  de Alzheimer en sus formas leves o moderadas.

                    tacrijoker         TacrinapdbTHA

  • Donepezilo (Dos Caras): Colinérgico derivado piperidínico, inhibidor central reversible  y no competitivo de la acetilcolinesterasa, lo que se traduce en un incremento de los niveles  de acetilcolina en diversas regiones cerebrales, los cuales se encuentran  disminuidos en la enfermedad de Alzheimer. Se utiliza para el tratamiento sintomático de la enfermedad  de Alzheimer en sus formas leves o moderadas.

                                       doscaras2         donepe-

E20

  • Rivastigmina (El Pingüino): Colinérgico, inhibidor de la acetilcolinesterasa de tipo carbamato.  La inhibición de la enzima acetilcolinesterasa facilita la transmisión  colinérgica al incrementar los niveles de acetilcolina en diversas  regiones cerebrales, dañadas por la enfermedad de Alzheimer.  Rivastigmina puede tener un efecto beneficioso en los déficits  cognitivos mediados por el sistema colinérgico en la enfermedad  de Alzheimer.

                   pinguino        SAF2

SAF

 

En cerebros normales, la acetilcolinesterasa es fundamental para una correcta comunicación entre neuronas. Sin embargo, los cerebros que sufren Alzheimer presentan una pobre comunicación neuronal debido a la baja concentración de acetilcolina, en estos cerebros se inhibe la acetilcolinesterasa con diferentes anticolinesterásicos para contrarrestar la baja concentración de acetilcolina.

 

 Óscar David Pons Belda

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2 Responses to “Acetilcolinesterasa, el caballero oscuro de nuestro cerebro”

  1. bioception Says:

    Es genial,Óscar.Se nota que te lo has currado mucho.Lo de la fórmula en la carta ha sido lo más.Mis felicitaciones desde Bioception.

  2. Spiderjuancarts Says:

    Hola Dr. Pons ,como superheroe que soy me gustaria saber las ventajas que tenemos nosotros( superheroes) respecto a las demas personas humanas. Es verdad que no podemos quedarnos en cinta?
    Gracias


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